എന്താണ് S-4 (ആൻഡ്രാറിൻ)

എസ്-4, വിപണനംആന്ദാരിൻ, വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യമായ, നോൺ-സ്റ്റിറോയിഡൽ സെലക്ടീവ് ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്റർ (SARM) ആണ്.ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററിൻ്റെ ഭാഗിക അഗോണിസ്റ്റാണ് ആൻഡറിൻ.

കരൾ, ഹൃദ്രോഗം എന്നിവയുമായി ബന്ധമുള്ള സ്റ്റിറോയിഡൽ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകളുടെ (അതായത്, ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ, ഡിഎച്ച്ടി) ഫാർമക്കോളജിക്കൽ, ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് പരിമിതികളെ മറികടക്കാനുള്ള ശ്രമത്തിൽ, മറ്റ് SARMS പോലെയുള്ള S-4 2000-കളുടെ തുടക്കത്തിൽ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തു.

കോമ്പൗണ്ട് എസ്-4 മൃഗപഠനങ്ങളിൽ ഉപയോഗിച്ചിരുന്നുവെങ്കിലും കാഴ്ച വൈകല്യങ്ങൾ കാരണം ഏതെങ്കിലും ഘട്ടം I മനുഷ്യ ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾക്ക് മുമ്പ് അത് ഉപേക്ഷിക്കപ്പെട്ടു.S-4 തന്മാത്ര കണ്ണിലെ റിസപ്റ്ററുകളുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുമ്പോൾ ഈ ഫലങ്ങൾ സംഭവിക്കുന്നു;കൂടുതൽ ആക്രമണാത്മക ബന്ധനം, കൂടുതൽ അസ്വസ്ഥത അനുഭവപ്പെടുന്നു.മരുന്നിൻ്റെ അദ്വിതീയ യാന്ത്രിക പ്രവർത്തനം കാരണം കാഴ്ച വൈകല്യങ്ങൾ വളരെ സാധാരണമാണെന്ന് കണ്ടെത്തി, പരീക്ഷണങ്ങൾ ഉപേക്ഷിച്ചു.

എങ്ങിനെയാണ്S4ആൻഡാരിൻ വർക്ക്

നിർദ്ദേശിച്ച മെക്കാനിസങ്ങളിലൊന്ന്S4, അത് DHT യുടെ ബൈൻഡിംഗിനെ പൂർണ്ണമായും തടയുന്നു എന്നതാണ്.ഡൈഹൈഡ്രോട്ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone അല്ലെങ്കിൽ stanolone) ഒരു എൻഡോജനസ് ആൻഡ്രോജൻ ലൈംഗിക ഹോർമോണാണ്.ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോണുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററിൻ്റെ അഗോണിസ്റ്റ് എന്ന നിലയിൽ DHT ഗണ്യമായി കൂടുതൽ ശക്തമാണ്.

S-4 ന് ഉയർന്ന ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ (AR) ബൈൻഡിംഗ് അഫിനിറ്റി ഉണ്ട്.ആൻഡ്രോജനിക് പ്രവർത്തനത്തിൽ ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ പ്രൊപ്പിയോണേറ്റിനേക്കാൾ (ടിപി) എസ്-4 ശക്തി കുറഞ്ഞതും ഫലപ്രദവുമാണെന്ന് പഠനങ്ങൾ തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട്, എന്നാൽ അവയുടെ അനാബോളിക് പ്രവർത്തനം ടിപിയുടേതിന് സമാനമോ അതിലധികമോ ആയിരുന്നു.

S-4 പേശി കോശങ്ങളിലെ പൂർണ്ണ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റും പ്രോസ്റ്റേറ്റിലെ ഭാഗിക അഗോണിസ്റ്റുമാണ്.അതിനാൽ, S-4 പേശികളുടെ വളർച്ചയെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു, പക്ഷേ പ്രോസ്റ്റേറ്റ് വലുപ്പം നിലനിർത്താൻ കഴിയില്ല.ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ പേശികളുടെയും പ്രോസ്റ്റേറ്റിൻ്റെയും വളർച്ചയെ ഒരേ അളവിൽ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു.S-4 കാര്യമായ ല്യൂട്ടിനൈസിംഗ് ഹോർമോൺ (LH) അല്ലെങ്കിൽ ഫോളിക്കിൾ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്ന ഹോർമോൺ അടിച്ചമർത്തലിന് കാരണമാകുന്നു.

എസ്-4 (ആന്ദാരിൻ) ആനുകൂല്യങ്ങൾ

നിരവധി അന്വേഷണ പഠനങ്ങൾ നടന്നിട്ടുണ്ടെങ്കിലും, കൂടുതൽ ഗവേഷണങ്ങൾ നടന്നുകൊണ്ടിരിക്കുന്നു, വികസനത്തിൻ്റെ പ്രാരംഭ ഘട്ടത്തിലാണ്.ഒരു ആൻഡ്രോജൻ ബദലായി ക്ലിനിക്കൽ, ചികിത്സാ ഉപയോഗത്തിനായി SARMS-ൻ്റെ വികസനം, പ്രീക്ലിനിക്കൽ ഡാറ്റയെ അടിസ്ഥാനമാക്കിയുള്ള വാഗ്ദാനമാണ്.

ശരീരത്തിലുടനീളമുള്ള പല ടിഷ്യൂകളിലെയും ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററുകളുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്ന അനാബോളിക് സ്റ്റിറോയിഡുകളിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമായി, വ്യക്തിഗത SARM-കൾ ചില ടിഷ്യൂകളിലെ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററുകളുമായി തിരഞ്ഞെടുക്കുന്നു, എന്നാൽ മറ്റുള്ളവയിൽ അല്ല.എന്നിരുന്നാലും, അവ ഇപ്പോഴും ആൻഡ്രോജനിക്, അനാബോളിക് ഇഫക്റ്റുകൾ പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു.

SARMS അനാബോളിക് സ്റ്റിറോയിഡുകൾ അല്ല;പകരം, അവ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററുകളുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്ന സിന്തറ്റിക് ലിഗാൻഡുകളാണ്.അവയുടെ തന്മാത്രാ ഘടനയെ ആശ്രയിച്ച്, അവർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ, ഭാഗിക അഗോണിസ്റ്റുകൾ, എതിരാളികൾ എന്നിങ്ങനെ പ്രവർത്തിക്കുന്നു.അനാബോളിക് പ്രവർത്തനം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നതിനായി SARMS കോറെഗുലേറ്ററുകളും ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ ഘടകങ്ങളും അല്ലെങ്കിൽ സിഗ്നലിംഗ് കാസ്കേഡ് പ്രോട്ടീനുകളും മോഡുലേറ്റ് ചെയ്യുകയോ അല്ലെങ്കിൽ മധ്യസ്ഥമാക്കുകയോ ചെയ്യുന്നത് തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ട രീതിയിലാണ്.

പഠനങ്ങൾ കാണിക്കുന്നത്, പേശി ടിഷ്യുവിലെ പൂർണ്ണ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റും പ്രോസ്റ്റേറ്റിലെ ഭാഗിക അഗോണിസ്റ്റും ആണ്, ഇത് സ്റ്റിറോയ്ഡൽ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾക്ക് (അതായത്, ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ, ഡിഎച്ച്ടി) പകരമായി അനുയോജ്യമായ ഒരു സ്ഥാനാർത്ഥിയാക്കി മാറ്റുന്നു. കരൾ, ഹൃദയം, ഫെർട്ടിലിറ്റി എന്നിവയിൽ.

S4 പോലുള്ള SARMS ആൻഡ്രോജൻ പ്രവർത്തനം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നുണ്ടെങ്കിലും, ഹോർമോൺ റീപ്ലേസ്‌മെൻ്റ് തെറാപ്പിക്ക് ഇത് ഒരു പ്രായോഗിക കാൻഡിഡേറ്റല്ല, കാരണം ഇത് ഈസ്ട്രജനിലേക്ക് സുഗന്ധമാക്കുന്നില്ല.